断肠草全株有剧毒，根、嫩叶尤毒。该植物在中国历代本草中均列为毒品，剧毒，并可迅速致死。一般不作药用，但有些地区仍用来治疗风湿痹痛等难症。

断肠草鲜根初闻似乎有芳香之味，继之则有令人昏迷之感，再闻则有非退避片刻不可之惧。钩吻花粉亦有剧毒，人食用含有花粉的蜂蜜亦可发生严重中毒症状，甚至死亡。

误服断肠草后，患者会有腹痛、抽筋、眩晕、言语含糊不清、呼吸衰竭、昏迷等症状。断肠草可能会导致肠子粘连，腹痛不止，至于断肠草断肠的说法毕竟只是传说。

传说“神农尝百草”就是因误食钩吻（断肠草）而死。

相传神农氏自小便非常聪颖，常替他人排难解忧。一说神农四肢和头胪以外全身透明，他长著一个透明可见的肠胃，吃下东西时食物在胃里每每也仍清晰能见，而他有抱一副为百姓试药治权之心，于是不断走遍山林荒野，尝尽百草，一试疗效，而当该种药草具毒性时，必能在其通透的胃中看到黑色，从而得知百草药性，更有神农一日而遇七十毒之说。

一次神农在一处向阳之地发现一种叶块相对而生、开着淡黄色小花的藤，一如以往神农氏摘下小片嫩叶吃下，一下子毒性却猛然发作，神农马上感到不适。正当神农打算吃下他常备在身边的解毒叶子时，此时却目睹自己的肠子已截成一段段的，过了不久，神农也因此结束了生命。其后，人们便将该种植物叫作断肠草，一般认为就是钩吻。